Асакол таблетки вкриті оболонкою 400мг №100 (59905)

Гаупт Фарма Вулфінг ГмбХ

Швейцарія

діюча речовина: mesalazine;
1 таблетка містить месалазину 400 мг або 800 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк, повідон; оболонка: метакрилатний сополімер (тип В), тальк, триетилцитрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), макрогол 6000.

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток у блістері; по 10 (10 х 10) блістерів у картонній коробці; таблетки по 800 мг: по 10 таблеток у блістері; по 5 (10 х 5) або 6 (10 х 6) блістерів у картонній коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Довгасті таблетки, вкриті оболонкою, від червонуватого до коричнюватого кольору.

Месалазин

Механізм протизапальної дії месалазину (5-аміносаліцилової кислоти) невідомий. Результати досліджень свідчать, що месалазин пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів та інгібує активність ліпооксигенази, внаслідок чого пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Існують також дані про вплив месалазину на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин може зв'язувати вільні радикали.

При пероральному застосуванні месалазин діє переважно локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з боку порожнини кишечнику. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрація у плазмі крові не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а швидше за все являються фактором нешкідливості.

Таблетки Асакол®, вкриті кишковорозчинною оболонкою, резистентні до шлункового соку. Полімерна оболонка таблеток забезпечує вивільнення діючої речовини залежно від рН середовища у нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину у травному тракті. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим - у дистальній його частині. Абсорбція після перорального прийому становить близько 24 %. Відповідно, 76 % введеної дози залишається у нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, виявляючи місцеву протизапальну дію.

Месалазин метаболізується у печінці і слизовій оболонці кишечнику з утворенням неактивного метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Зв'язування месалазину і його метаболіту з білками плазми крові становить відповідно 43 % і 78 %. Екскреція відбувається в основному з фекаліями і сечею у незміненому вигляді і у вигляді метаболіту.

Неспецифічний виразковий коліт від легкого до помірного ступеня тяжкості; підтримуюче лікування у стадії ремісії. Хвороба Крона.

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до саліцилатів; тяжкі порушення функції печінки і нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез.

При одночасному застосуванні сульфасалазину і дигоксину всмоктування дигоксину знижується. Дані щодо взаємодії месалазину і дигоксину відсутні.
При сумісному застосуванні месалазину з антикоагулянтами кумаринового типу можливе потенціювання антикоагулюючого ефекту (збільшення ризику кишкової кровотечі).
Є окремі повідомлення про зміну міжнародного нормалізованого індексу (МНІ) у разі супутнього застосування варфарину з месалазином.
При одночасному застосуванні з месалазином можливе посилення імуносупресивної активності азатіоприну і 6-меркаптопурину (сприяння розвитку лейкопенії). Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з метою своєчасного виявлення ознак інфекційних захворювань або імуносупресії.
При сумісній терапії можливе послаблення урикозуричного ефекту пробенециду і сульфінпіразону та зменшення діуретичного ефекту фуросеміду і спіронолактону.
Можливе посилення побічних ефектів глюкокортикоїдів відносно шлунково-кишкового тракту при спільному застосуванні з месалазином.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять нефротоксичну дію, такими як НПЗЗ, азатіоприн або метотрексат, можливе підвищення ризику небажаних реакцій з боку нирок.
При застосуванні з сульфонілсечовиною можливе посилення цукрознижувального ефекту.
При застосуванні з рифампіцином можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.

Дорослі
Виразковий коліт.
При лікуванні захворювання у фазі загострення доза підбирається індивідуально та становить до 4 г месалазину на добу, розподілена на кілька прийомів.
При підтримуючому лікуванні у стадії ремісії рекомендована доза становить до 2 г месалазину 1 раз на добу, підбирається індивідуально. Можливий також розподіл дози на кілька прийомів.
Хвороба Крона.
При лікуванні захворювання у фазі загострення та підтримуючій терапії доза підбирається індивідуально і становить до 4 г месалазину на добу, розподілена на кілька прийомів.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози, якщо не порушена функція нирок.
Діти віком від 6 років
· При лікуванні виразкового коліту та хвороби Крона у стадії загострення доза підбирається індивідуально, починаючи з 30-50 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Максимальна доза становить 75 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Загальна добова доза не має перевищувати 4 г месалазину.
· При підтримуючій терапії доза підбирається індивідуально, починаючи з 15-30 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Загальна добова доза не має перевищувати 2 г месалазину.
Як правило, дітям з масою тіла до 40 кг призначається половина дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг призначається повна доза для дорослих.
Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, за 1 годину до їди. Як при загостренні захворювання, так і при підтримуючому лікуванні у стадії ремісії для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Асакол® слід приймати регулярно і постійно. Тривалість застосування визначає лікар. Зазвичай загострення при виразковому коліті і хворобі Крона стихає через 8-12 тижнів.

Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялося.
У разі необхідності проводять внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), рідко (? 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), поодинокі випадки.
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто - анемія; поодинокі випадки - апластична анемія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пригнічення функції кісткового мозку.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення; нечасто - парестезія, дзвін у вухах, втома; дуже рідко - периферична нейропатія.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - абдомінальний біль, блювання, нудота, діарея, диспепсія; нечасто - метеоризм; поодинокі випадки - погіршення симптомів коліту, панколіт, гострий панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: поодинокі випадки - гепатотоксичність (включаючи гепатит, у т.ч. холестатичний, холестаз, збільшення рівня ферментів печінки та білірубіну, цироз печінки, печінкову недостатність).
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висипи; нечасто - кропив'янка, свербіж, еритематозний висип; поодинокі випадки - алопеція.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія; нечасто - міалгія.
З боку дихальної системи: поодинокі випадки - задишка, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, біль у грудях, кашель.
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості, такі як алергічні висипання, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, міокардит, алергічний альвеоліт; поодинокі випадки - вовчакоподібний синдром, що супроводжується симптомами перикардиту та плевроперикардиту.
З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки - міокардит, перикардит.
З боку сечовидільної системи: поодинокі випадки - нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність (оборотна).
З боку репродуктивної системи: дуже рідко - олігоспермія (оборотна).
Лабораторні показники: поодинокі випадки - збільшення рівня креатиніну у плазмі крові, зниження кліренсу креатиніну, підвищення концентрації амілази, ліпази, підвищення швидкості зсідання еритроцитів, зниження маси тіла.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних щодо застосування Асаколу® вагітним жінкам недостатньо. Обмежені дані вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності чи на здоров'я плода та/або новонародженого. Однак окремі дані свідчать про підвищення ризику передчасних пологів та зниження ваги новонародженого. В одному випадку повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г на добу).

Таким чином препарат можна призначати у період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, таблетки Асакол® можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.



Діти.
Таблетки Асакол® не застосовують дітям віком до 6 років, тому що досвід застосування препарату цій віковій групі недостатній.

Особливості застосування.
Порушення функції нирок
Препарат не призначають пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.
З обережністю слід застосовувати месалазин пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовини у плазмі крові і протеїнурією. Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів перед початком лікування Асаколом®, а також під час лікування за схемою: через 14 діб від початку терапії, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. При відсутності ознак порушення функції нирок аналізи повторюють кожні півроку, а після 5 років терапії - 1 раз на рік. Порушення функції нирок під час лікування месалазином може бути проявом його нефротоксичної дії, тому препарат слід негайно відмінити.
Дискразія крові
Дуже рідко повідомлялося про випадки дискразії крові. Перед початком та під час лікування слід проводити дослідження крові - рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.
Особливо важливо стежити за картиною крові з появою у пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі нез'ясованого походження, гематоми, пурпури, анемії, підвищення температури тіла, що тривало зберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.
Підвищена чутливість до сульфасалазину
При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять лише під постійним медичним контролем і негайно припиняють при розвитку ознак гострої непереносимості препарату, таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль, висипи на шкірі.
Порушення функції печінки
Можливе підвищення рівня печінкових ферментів під час терапії месалазином, тому пацієнтам з ураженнями печінки Асакол® слід застосовувати з обережністю.
Реакції підвищеної чутливості з боку серця
Асакол® не рекомендується застосовувати при наявності в анамнезі реакцій підвищеної чутливості до месалазину з боку серця (міо- або перикардити). Препарат застосовують з обережністю пацієнтам з алергічними міо- або перикардитами в анамнезі, незалежно від того, який препарат викликав таку реакцію.
Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки
У разі наявності у пацієнта виразки шлунка або дванадцятипалої кишки застосування Асаколу® протипоказано.
Наявність таблеток у випорожненнях
Є окремі повідомлення про наявність цілих таблеток у випорожненнях. У переважній більшості випадків це залишки оболонки таблетки. Після потрапляння таблетки у середовище з кислотністю 7,0іля\\по 400 мг, виділя\\ цього препарату не рекомендований.в животі, лихоманка, сильний головний біль у її оболонці утворюються щілини, достатні для вивільнення месалазину. З цього моменту процес вивільнення діючої речовини стає необоротним, незалежно від кислотності середовища у кишечнику. При частому виявленні таблеток (оболонок таблеток) у випорожненнях пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.
Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно знаходитись під наглядом лікаря протягом лікування месалазином.
Пацієнтам літнього віку препарат призначають з обережністю лише при збереженні нормальної функції нирок.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігався, але слід враховувати можливість виникнення такої побічної реакції як запаморочення.

Категорія відпуску. За рецептом.

Термін придатності. 3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

МЕСАЛАЗИН, АСАКОЛ MR, АСАКОЛ®, МЕЗАВАНТ, МЕСАКОЛ, ПЕНТАСА, САЛОЗИНАЛ, САЛОФАЛЬК, САМЕЗИЛ, ТИДОКОЛ