Бетасерк таблетки 16 мг №30 (60378)

АББОТТ

Франція

Діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8, 16 або 24 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Таблетки упаковані в блістери з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. Кількість таблеток в упаковках: - таблетки по 8 мг - по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці; по 25 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній упаковці; - таблетки по 16 мг - по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по 20 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці; - таблетки по 24 мг - по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в картонній упаковці; по 20 таблеток у блістері, по 1 блістеру, 3 блістери або 5 блістерів в картонній упаковці; по 25 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:
- таблетки по 8 мг: круглі, плоскі, білі або майже білі таблетки зі скошеним краєм, з маркуванням «256» з одного боку таблетки. Діаметр таблетки - приблизно 7 мм, маса таблетки - приблизно 125 мг;

- таблетки по 16 мг: круглі, двоопуклі, ділимі, білі або майже білі таблетки зі скошеним краєм, з одного боку з насічкою і маркуванням «267» з обох боків від насічки; діаметр таблетки - приблизно 8,5 мм, маса таблетки - приблизно 250 мг;

- таблетки по 24 мг: круглі, двоопуклі, ділимі, білі або майже білі таблетки зі скошеним краєм, з одного боку з насічкою і маркуванням «289» з обох боків від насічки; діаметр таблетки - приблизно 10 мм, маса таблетки - приблизно 375 мг.

Насічка призначена тільки для полегшення розламування таблетки з метою полегшення її проковтування і не призначена для поділу таблетки на дві рівні дози.

БЕТАГІСТИН

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень, отриманих у тварин та за участю людей:

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему:

встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку: фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярної компенсації:

бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процес центральній вестибулярній компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах:

було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.

Всмоктування:

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький.

Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл:

Відсоток бетагістину, що пов'язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація:

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка немає фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення:

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним.

Лінійність:

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

- запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

- зниженням слуху (туговухістю);

- шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Феохромоцитома.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P 450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад, селегілін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Таблетки по 8, 16 та 24 мг:

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки по 8 мг
Таблетки по 16 мг
Таблетки по 24 мг

1-2 таблетки

3 рази на добу
?-1 таблетка

3 рази на добу
1 таблетка

2 рази на добу

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, що застосовували Бетасерк® під час плацебо-контрольованих досліджень з наступною частотою: дуже часті (? 1/10), часті (від ?1/100 до <1/10), нечасті (від ?1/1000 до <1/100), поодинокі (від ?1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Часті: нудота та диспепсія.

Розлади з боку нервової системи

Часті: головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про наступні небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та з наукової літератури. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як «невідома».

Розлади з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, вздуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив'янка.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

Бетагістин показаний для лікування хвороби Меньєра та вестибулярного запаморочення - станів, що можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий ефект на цю здатність.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає відповідних даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження щодо виділення бетагістину з молоком на тваринах не проводились.

Користь від застосування препарату в матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетасерк не рекомендується призначати препарат дітям молодше 18 років.

Термін придатності. 5 років.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Категорія відпуску. За рецептом.

БЕТАГІСТИН, АВЕРТИД, АКУВЕР, БЕТАВЕР, БЕТАГИС, БЕТАГІСТИН ПФАЙЗЕР®, БЕТАГІСТИН-КРЕДОФАРМ, БЕТАГІСТИН-ЛУГАЛ, БЕТАГІСТИН-МЕДОКЕМИ, БЕТАГІСТИН-РАТІОФАРМ, БЕТАГІСТИНУ ДИГІДРОХЛОРИД, БЕТАНИЛ, БЕТАНОРМ, БЕТАСЕРК, БЕТАСЕРК®, ВАЗОСЕРК ДУО, ВАЗОСЕРК ФОРТ, ВАЗОСЕРК®, ВЕРГОСТИН, ВЕРИСИН-16, ВЕРИСИН-24, ВЕРИСИН-8, ВЕСТАГИСТИН, ВЕСТИБО, ВЕСТИНОРМ®, МАКСГИСТИН™, МИКРОЗЕР, НЕЙРОГИН, ТАГИСТА