Актовегін

Інструкція Актовегін

Виробник

НИКОМЕД

Країна походження

Австрія

Загальний опис

Препарат Актовегін є депротеїнізованим гемодериватом із крові телят, що містить тільки фізіологічні речовини з молекулярною масою менше 5000 дальтонів. Для препарату Актовегін властиві три основні ефекти: метаболічний, нейропротекторний та мікроциркуляторний. Інозитолфосфат-олігосахариди (ІФО), які входять до складу препарату Актовегін, відповідальні за покращення утилізації та поглинання кисню, а також за покращення енергетичного метаболізму та поглинання глюкози. Така дія потенційно може приносити користь після уражень або пошкоджень тканин та органів, зокрема головного мозку, і знижувати утворення лактату. Визначено кілька шляхів, якими здійснюється нейропротекторний механізм дії препарату Актовегін, через вплив на структуру бета-амілоїдних пептидів (A?25-35), які індукують апоптоз. Бета-амілоїдні пептиди виступають в ролі тригерів у ряді молекулярних та клітинних процесів, в тому числі при оксидативному стресі і запаленні, що в результаті зумовлює смерть нейрона, а це, в свою чергу, призводить до порушення пам’яті та когнітивних функцій. Ядерний фактор каппа В (NF-KB) виконує численні функції у процесах як у центральній, так і в периферичній нервовій системі. Він регулює процес запалення, що погіршує перебіг дегенеративних та судинних розладів, і є фактором, який залучений до формування больового синдрому, до процесів навчання, пам’яті та нейропротекції. Актовегін активує репортерний ген експресії NF-KB дозозалежним чином, і ця транзиторна активація може щонайменше частково пояснити нейропротекторні властивості препарату Актовегін. Інший важливий механізм дії Актовегіну пов’язаний з ядерним ферментом полі (АДФ-рибоза)-полімеразою (ПАРП). ПАРП відіграє важливу роль у виявленні одноланцюгових розривів ДНК та у процесі репарації, проте надмірна активація цього ферменту може спричиняти в клітині процеси, які призводять до завершення оксидативного метаболізму. Ці процеси в кінцевому результаті можуть призвести до загибелі клітини внаслідок вичерпання запасів енергії. Виявлено, що Актовегін знижує активність ПАРП, що покращує функціонування та оптимізує морфологічну структуру центральної та периферичної нервової системи. Позитивний вплив препарату Актовегін на мікроциркуляцію зумовлений такими його ефектами, як збільшення швидкості кровотоку в капілярах, зменшення перикапілярної зони та зниження тонусу гладких м’язів прекапілярних артеріол і капілярних сфінктерів, зниження артеріоло-венулярного шунтування крові зі збільшенням кровотоку в капілярному руслі та посилення функції ендотеліальної оксидсинтази мікроциркуляторного русла. Клінічна ефективність та безпека. Розлади мозкового кровообігу, в тому числі постінсультні когнітивні порушення та деменція. Препарат Актовегін продемонстрував позитивний ефект в симптоматичному лікуванні деменції та пов’язаних з деменцією станів у понад 450 пацієнтів в рамках кількох невеликих рандомізованих клінічних досліджень. Була продемонстрована ефективність порівняно з плацебо щодо кінцевих точок, які стосувались когнітивних функцій, повсякденної активності та загальної клінічної відповіді, в той час як статистично значущого покращення в швидкості когнітивних процесів виявлено не було. В рамках 12-місячного рандомізованого, подвійного сліпого, плацебо-контрольованого дослідження з оцінкою безпеки та ефективності ефект препарату Актовегін у пацієнтів з постінсультними когнітивними порушеннями порівнювали з плацебо. Було рандомізовано 503 пацієнти (250 пацієнтів отримували препарат Актовегін) в період від 5-го до 7-го дня після виникнення ішемічного інсульту. 6-місячний період лікування включав ? 20 інфузій (2000 мг щоденно) з подальшим прийомом препарату у формі таблеток (2 таблетки по 200 мг три рази на добу), після чого проводилось 6-місячне лікування-спостереження, протягом якого пацієнтів вели відповідно до стандартної клінічної практики. На 6-му та 12-му місяцях у пацієнтів, які отримували препарат Актовегін, відзначались статистично значущі зміни в кількості балів за розширеною когнітивною підшкалою шкали оцінки хвороби Альцгеймера (ADAS-cog+) та за Монреальською шкалою оцінки когнітивних функцій (MoCA) у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. На 3-му, 6-му та 12-му місяцях у більшої частини пацієнтів групи, що отримувала препарат Актовегін, спостерігалась відповідь на лікування відповідно до шкали ADAS-cog+. Частота серйозних небажаних явищ та смертельних випадків була подібною в обох групах лікування. Загальна частота повторного ішемічного інсульту протягом дослідження була в передбачуваних для цієї популяції пацієнтів межах, однак дещо вища частота спостерігалась в групі, що отримувала препарат Актовегін, порівняно з групою плацебо. Порушення периферичного кровотоку та їхні наслідки. Приблизно 190 пацієнтів із захворюваннями периферичних артерій отримували лікування препаратом Актовегін впродовж періоду від 10 до 42 днів в рамках кількох невеликих порівняльних рандомізованих досліджень, в яких було показано короткострокову перевагу інфузій препарату Актовегін порівняно з плацебо. Покращення у вигляді збільшення відстані ходьби на 35?42% продемонстровано в групі, що отримувала препарат Актовегін, порівняно з групою плацебо. В рамках відкритого рандомізованого дослідження 60 пацієнтів з великими трофічними виразками нижніх кінцівок на фоні венозної недостатності отримували стандартну схему терапії з додаванням препарату Актовегін або без такого. Препарат Актовегін вводився у вигляді щоденних внутрішньовенних інфузій по 250 мл 10% розчину впродовж 4 тижнів. Середній час загоєння виразок становив 31 день (в групі, що отримувала препарат Актовегін) та 42 дні (в групі, що не отримувала препарат Актовегін). Покращення в кількості балів за шкалою інтенсивності болю порівняно з вихідним рівнем спостерігалось в обох групах, зокрема в групі, що отримувала препарат Актовегін, відзначалось зменшення кількості балів з 4,47 до 1,77, а в іншій досліджуваній групі - з 4,13 до 2,07. Діабетична полінейропатія (ДПН). В дослідженні, в якому взяло участь 70 пацієнтів з діабетичною полінейропатією, були продемонстровані статистично значущі зміни у відстані ходьби, швидкості проведення нервового імпульсу та больовій чутливості у пацієнтів, що отримували лікування препаратом Актовегін, порівняно з групою плацебо. Різниця у терапевтичному ефекті порівняно з плацебо становила приблизно 6,5 м у відстані ходьби, 0,9 м/с в швидкості проведення нервового імпульсу та 6,8 бала за шкалою больової чутливості (за 100-бальною шкалою). В рамках 6-місячного подвійного сліпого, рандомізованого, плацебо-контрольованого дослідження з оцінкою безпечності та ефективності 567 пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та з симптоматичною діабетичною дистальною полінейропатією отримували 20 внутрішньовенних інфузій препарату Актовегін (2000 мг/добу) (n = 281) або плацебо (n = 286) один раз на добу впродовж 20?36 днів, після чого отримували по 3 таблетки препарату Актовегін (1800 мг/добу) або плацебо три рази на добу впродовж 140 днів. При застосуванні препарату Актовегін спостерігався кращий ефект порівняно з плацебо згідно з оцінкою кінцевої точки за шкалою загальної оцінки симптомів (TSS), включаючи позитивні нейропатичні больові симптоми, печіння, парестезію та оніміння стоп чи ніг, зменшувались порушення вібраційної чутливості та поліпшувалась якість життя пацієнтів. Між групою лікування та контрольною групою не було виявлено значущих відмінностей у розподілі небажаних явищ.

Форма випуску та упаковка

По 2, 5, 10 мл у безбарвних скляних ампулах. По 25 ампул по 2 мл у картонній коробці. По 5 ампул по 5 мл у картонній коробці. По 5 ампул по 10 мл у картонній коробці. По 50 таблеток у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій. Прозорий, від безбарвного до слабо жовтого кольору розчин, практично вільний від частинок.

Фармакологічна дія

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Код АТС А16А Х10.

Фармокинетика

За допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчити фармакокінетичні характеристики препарату Актовегін (абсорбція, розподіл та елімінація активних інгредієнтів), оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай наявні в організмі. Результати, отримані в дослідженнях на тваринах та в рамках клінічних досліджень, показали, що дія препарату починається не пізніше ніж через 30 хвилин після його введення. Максимальний ефект досягається через 3 години після парентерального введення або перорального застосування препарату (від 2 до 6 годин).

Особливі умови

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату Актовегін допускається за життєвими показаннями. Діти. Препарат не застосовують дітям. Особливості застосування. Внутрішньом'язово бажано вводити не більше ніж 5 мл, оскільки розчин є гіпертонічним. У зв'язку з можливістю виникнення анафілактичних реакцій рекомендована пробна ін'єкція (2 мл розчину вводять внутрішньом'язово з оцінкою місцевої і загальної реакції). Розчин для ін'єкцій сумісний з ізотонічним розчином натрію хлориду та ізотонічним розчином глюкози. Актовегін не рекомендується змішувати з іншими розчинами, за винятком вищенаведених. Розчин для ін'єкцій має жовтуватий відтінок, інтенсивність якого залежить від номера партії і початкового матеріалу, однак колір розчину не впливає на ефективність і чутливість до нього. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не вивчалась, але слід брати до уваги можливі прояви побічної дії з боку нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»).

Склад

Діюча речовина: 1 мл препарату містить депротеїнізований гемодериват із крові телят, який відповідає 40 мг сухої маси. Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Свідчення

Метаболічні та циркуляторні порушення центральної нервової системи: - ішемічний інсульт; - залишкові явища геморагічного інсульту; - черепно-мозкові травми; - енцефалопатії різного генезу. Діабетична периферична полінейропатія. Порушення периферичного артеріального або венозного кровообігу, ангіопатії, у тому числі діабетичного генезу. Опіки 1 - 3 ступеня (хімічні, термічні, сонячні, променеві). Загоєння ран (виразки різної етіології, трофічні порушення - пролежні (Dekubitus), порушення процесів загоєння ран. Радіаційні ушкодження шкіри, слизових оболонок, радіаційна нейропатія.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат можна застосовувати у період вагітності або годування груддю тільки тоді, коли терапевтична користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини. Під час застосування препарату Актовегін при плацентарній недостатності, хоч і рідко, спостерігалися летальні випадки, які могли бути наслідком основного захворювання. Застосування препарату Актовегін у період годування груддю не супроводжувалося негативними ефектами ні для матері, ні для дитини.

Побічні дії

Препарат зазвичай переноситься добре. У поодиноких випадках можуть виникати анафілактоїдні (алергічні) реакції, анафілактичний шок, що можуть проявлятися: з боку імунної системи - гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість, озноб, набряки шкіри та/або слизових оболонок, ангіоневротичний набряк, припливи жару, підвищення температури тіла; з боку травного тракту - диспептичні явища, включаючи біль в епігастральній ділянці, нудоту, блювання, діарею; з боку серцево-судинної системи - біль у ділянці серця, збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія), задишка, акроціаноз, блідість шкіри, артеріальна гіпотензія або гіпертензія; з боку дихальної системи - збільшення частоти дихання, відчуття стискання у грудній клітці, утруднене ковтання та/або дихання, біль у горлі, напад задухи; з боку нервової системи - головний біль, загальна слабкість, запаморочення, втрата свідомості, збудження, тремтіння (тремор), парестезія; з боку кістково-м'язової системи - біль у м'язах та/або суглобах, біль у попереку. загальні розлади - реакції у місці введення ін'єкції. У таких випадках лікування препаратом Актовегін необхідно припинити і застосувати симптоматичну терапію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дані про взаємодію Актовегіну з іншими препаратами не відомі.

Передозування

Дотепер випадки передозування препаратом Актовегін не відомі.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 3 роки. Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Синоніми

< P > Актовегін, СОЛКОСЕРИЛ,СОЛКОСЕРИЛ & reg;< / p>