Фарматекс супозиторії вагінальні 18.9мг №10 (48385)

Иннотек

Франція

Склад лікарського засобу:
діюча речовина: бензалконію хлориду (benzalkonium choride);
1 супозиторій (1,6 г) містить бензалконію хлориду 18,9 мг;
допоміжні речовини: гіпроксипропілцелюлоза, напівсинтетичний гліцерид твердий (type Witepsol S 51).

Упаковка. 1 чи 2 блістери по 5 супозиторіїв, у картонній коробці.

Лікарська форма. Супозиторії вагінальні.
Супозиторії білого кольору, циліндричної форми з конусоподібним кінцем і злегка хвилястими боками. Можлива присутність запаху гліцеридів.

БЕНЗАЛКОНІЮ ХЛОРИД

Естрадіол
Активний компонент 17?-естрадіол хімічно та біологічно подібний до природного жіночого статевого гормону естрадіолу. Він заміщує втрату продукування власного естрогену у жінок у період менопаузи та полегшує симптоми менопаузи.
Естрогени запобігають втраті маси кісткової тканини після менопаузи або оваріектомії.
Дидрогестерон
Дидрогестерон - це активний при пероральному прийомі прогестаген, дія якого порівняна з дією прогестерону, що вводиться парентерально.
У зв'язку з тим, що естрогени стимулюють ріст ендометрія, якщо не застосовується прогестаген, вони підвищують ризик гіперплазії ендометрія і карциноми. Додавання до терапії прогестагена значно знижує індукований естрогенами ризик у жінок зі збереженою маткою.
Дані клінічних досліджень
Зменшення симптомів дефіциту естрогенів і поліпшення профілю кровотеч.
Зменшення симптомів менопаузи спостерігалося під час перших декількох тижнів лікування.
Аменорея (без кровотеч та кров'янистих виділень) спостерігалась у 88 % жінок протягом 10-12-го місяців лікування. Нерегулярні кровотечі та/або кров'янисті виділення з'являлись у 15 % жінок протягом перших 3 місяців лікування та у 12 % - у 10-12-й місяці лікування.
Профілактика остеопорозу
Дефіцит естрогенів після настання менопаузи пов'язаний з підвищенням резорбції кісткової тканини і зменшенням кісткової маси. Вплив естрогенів на щільність кісткової тканини є дозозалежним. Захисний ефект естрогенів діє тільки під час їх застосування. Після припинення замісної гормональної терапії (ЗГТ) швидкість зменшення кісткової маси є такою ж, як і у жінок, які не одержували зазначену терапію.
Дані дослідження WHI (Women Health Initiative) і мета-аналіз інших досліджень свідчать про те, що застосування ЗГТ переважно здоровим жінкам у вигляді монотерапії естрогеном або в комбінації із прогестагеном знижує ризик переломів стегна, хребців та інших видів переломів, що виникають внаслідок остеопорозу. ЗГТ також може запобігати переломам у жінок з низькою щільністю кісткової тканини та/або діагностованим остеопорозом, але дані про це обмежені.
Після одного року лікування препаратом щільність кісткової тканини у поперековому відділі хребта зростала приблизно на 4,0 % ± 3,4 % (середнє значення ± стандартне відхилення (СВ)). У 90 % пацієнток щільність кісткової тканини зростала або залишалась незмінною на тлі лікування.
ФЕМОСТОН®КОНТІ також впливав на щільність кісткової тканини стегнової кістки. Після одного року лікування препаратом ФЕМОСТОН®КОНТІ щільність кісткової тканини шийки стегна становила 1,5 % ± 4,5 % (середнє значення ± СВ), для вертлюга - 3,7 % ± 6,0 % (середнє значення ± СВ) і для трикутника Вардса - 2,1 % ± 7,2 % (середнє значення ± СВ).
Відсоток жінок, у яких спостерігалися збереження або збільшення щільності кісткової тканини в цих трьох ділянках стегнової кістки після лікування препаратом ФЕМОСТОН®КОНТІ ,становив 71 %, 66 % та 81 % відповідно.

Естрадіол
Всмоктування
Всмоктування естрадіолу залежить від розміру часток: мікронізований естрадіол швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
У таблиці представлено середні постійні фармакокінетичні показники естрадіолу (Е2), естрону (Е1) та естрону сульфату (Е1S) для кожної дози мікронізованого естрадіолу.
Дані представлені як середні (SD).
Естрадіол 1 мг
E2
E1
Параметри
E1S
Cmax (пг/мл)
71 (36)
310 (99)
Cmax (нг/мл)
9,3 (3,9)
Cmin (пг/мл)
18,6 (9,4)
114 (50)
Cmin (нг/мл)
2,099 (1,340)
Cav (пг/мл)
30,1 (11,0)
194 (72)
Cav (нг/мл)
4,695 (2,350)
AUC0-24 (пг.год/мл)
725 (270)
4767 (1857)
AUC0-24 (нг.год/мл)
112,7 (55,1)
Розподіл
Естрогени можуть зустрічатися у незв'язаному або зв'язаному стані. Близько 98-99 % дози естрадіолу зв'язується з протеїнами плазми крові, з яких 30-52 % - з альбуміном та близько 46-69 % - з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ).
Біотрансформація
Після перорального застосування естрадіол активно метаболізується. Основними некон'югованими та кон'югованими метаболітами є естрон та естрону сульфат. Ці метаболіти можуть грати роль в естрогенній активності безпосередньо або після перетворення на естрадіол. Естрону сульфат може проходити через ентерогепатичну циркуляцію.
Виведення
У сечі основними сполуками є глюкуроніди естрону та естрадіолу. Період напіввиведення становить від 10 до 16 годин. Естрогени проникають у грудне молоко.
Залежність від дози та часу
При щоденному пероральному прийомі препарату концентрація естрадіолу досягає рівноважного стану приблизно через 5 днів. У більшості випадків концентрації рівноважного стану досягаються у проміжку від 8 до 11 дня прийому.
Дидрогестерон
Всмоктування
Після перорального застосування дидрогестерон швидко всмоктується з Tmax між 0,5 та 2,5 годинами. Абсолютна біодоступність дидрогестерону (пероральна доза 20 мг порівняно з внутрішньовенною інфузією 7,8 мг) становить 28 %.
У наступній таблиці представлено середні постійні встановлені фармакокінетичні показники дидрогестерону (Д) та дигідродидрогестерону (ДГД). Дані представлені як середні (SD).
Дидрогестерон 5 мг
Д
ДГД
Cmax (нг/мл)
0,90 (0,59)
24,68 (10,89)
AUC0-t (нг*год/мл)
1,55 (1,08)
98,37 (43,21)
AUСinf (нг*год/мл)
-
121,36 (63,63)
Розподіл
Після внутрішньовенного введення дидрогестерону рівноважний об'єм розподілу становить приблизно 1400 л. Дидрогестерон та ДГД зв'язуються з білками плазми крові більш ніж на 90 %.
Біотрансформація
Після перорального введення дидрогестерон швидко метаболізується з утворенням ДГД. Рівні основного активного метаболіту 20?-дигідродидрогестерону (ДГД) досягають піка приблизно через 1,5 години після прийому. Рівні ДГД у плазмі крові в основному вищі порівняно зі спорідненим лікарським засобом. Відношення AUC та Cmax ДГД та дидрогестерону становлять близько 40 та 25 відповідно. Середній кінцевий період напіввиведення дидрогестерону та ДГД коливається між 5-7 та 14-17 годинами відповідно.
Загальною властивістю всіх метаболітів є збереження 4,6-дієн-3-онової конфігурації початкової сполуки та відсутність 17?-гідроксилювання. Цим пояснюється відсутність естрогенного та андрогенного ефектів дидрогестерону.
Виведення
Після перорального прийому міченого дидрогестерону в середньому 63 % дози виводиться з сечею. Загальний плазмовий кліренс становить 6,4 л/хв. Повне виведення здійснюється протягом 72 годин. ДГД присутній у сечі переважно у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою.
Залежність від дози та часу
Фармакокінетика при одноразовому та багаторазовому застосуванні має лінійний характер у діапазоні пероральних доз від 2,5 до 10 мг. Порівняння кінетики одноразової та багаторазових доз показує, що фармакокінетика дидрогестерону та ДГД не змінюється у результаті повторного застосування. Рівноважний стан досягався після 3 днів лікування.

Місцева контрацепція. Цей засіб контрацепції можна застосовувати усім жінкам репродуктивного віку. Засіб використовується як самостійно, так і в комбінації з іншими методами, що посилює їх контрацептивну дію.
Застосування Фарматексу особливо доцільне:
якщо існують тимчасові чи постійні протипоказання для пероральної контрацепції чи внутрішньоматкової спіралі, наприклад після пологів, у період годування груддю, після переривання вагітності та у період менопаузи;
при необхідності епізодичного запобігання вагітності (нерегулярне статеве життя);
при застосуванні пероральної контрацепції, якщо жінка забула чи спізнилась прийняти таблетку (у цьому випадку потрібно додатково застосовувати Фарматекс у будь-які дні циклу);
як допоміжний засіб при бар'єрній контрацепції (піхвова діафрагма) чи наявності внутрішньоматкової спіралі, особливо при одночасному застосуванні деяких ліків (наприклад, нестероїдних протизапальних засобів).

Підвищена чутливість (алергічні реакції або подразнювальна дія) до компонентів препарату, вагініт, виразки та подразнення слизової оболонки піхви та шийки матки. Неможливість правильного використання вагінальних супозиторіїв особами з порушеннями психіки та особами, які не допускають будь-яких втручань на статевих органах, або неспроможними зрозуміти та погодитися із цим типом контрацепції.

Одночасне застосування супозиторіїв Фарматекс та інших внутрішньовагінальних засобів не рекомендується.
Бензалконію хлорид руйнується милом, тому супозиторії Фарматекс не сумісні з милом, навіть у мізерних кількостях.

Витягти супозиторій із захисної упаковки. У положенні лежачи ввести її якомога глибше у піхву. Супозиторій розчинюється через 5 хвилин та діє протягом 4 годин, захищаючи жінку на один статевий акт. У разі повторного статевого акту необхідно ввести новий супозиторій Фарматекс. Особливості застосування показані нижче на малюнках:
1. Схема анатомії жінки.
2. Акуратно витягнути супозиторій із захисної упаковки.
3. Лягти.
4. Ввести супозиторій якомога глибше у піхву.
Кількість супозиторіїв, яку можна використати протягом доби, необмежена.

Випадків передозування не виявлено.

Під час застосування Фарматексу згідно з показаннями ризик розвитку побічних ефектів мінімальний, але у пацієнтів з підвищеною чутливістю до компонентів препарату можуть з'явитися алергічні реакції, подразнення, поколювання, відчуття тепла у місці введення, а також контактний дерматит, свербіж, печіння у піхві або статевому члені партнера, болючість під час сечовипускання. У випадку їх виникнення слід припинити застосування засобу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат є контрацептивом, під час вагітності його не слід використовувати. При настанні вагітності на фоні контрацепції бензалконію хлоридом впливу на перебіг вагітності не виявлено.
Препарат не проникає у материнське молоко, його можна застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Будь-якого впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не спостерігалося.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Ефективність контрацепції залежить від правильного використання препарату. Після статевого акту та протягом 2-х годин до та 2-х годин після статевого акту допускається проведення зовнішнього туалету з використанням чистої води або засобу, який не містить мила та сумісний із місцевими контрацептивами Фарматекс (наприклад пінний засіб Фарматекс). Спринцювання піхви, а також миття у ванні або у водоймі можливе не раніше ніж через 2 години після статевого акту, з метою запобігання вимиванню препарату водою.
При захворюваннях піхви слід тимчасово припинити застосування|вживання| Фарматексу до закінчення лікування вагінальними| лікарськими засобами.

Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Категорія відпуску. Без рецепта.

Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС у недоступному для дітей місці.

Діти.
Препарат Фарматекс не застосовують дітям.

Назва і місцезнаходження виробника. Завод Іннотера Шузі, Франція.
Рю Рене Шантеро Л'Ісль Вер - 41150, Шузі-сюр-Сіс, Франція/Innothera Chouzy, France.
Rue Rene Chantereau L'Isle Vert - 41150 Chouzy-sur-Cisse.

Назва і місцезнаходження заявника.
Лабораторія ІННОТЕК ІНТЕРНАСЬЙОНАЛЬ,
22 aвеню Арістід Бріанд, БП 32, 94111 Аркей, Франція/LABORATOIRE INNOTECH INTERNATIONAL, 22 avenue Aristide Briand, BP 32, 94111 Arcueil cedex, France.

БЕНЗАЛКОНІЮ ХЛОРИД, БЕНАТЕКС, ВІРОТЕК, ВІРОТЕК ІНТИМ, ВІРОТЕК КЛІНІК, ГІНЕКОТЕКС, ДЕТТОЛ СПРЕЙ, КОНОТРЕН, ФАРМАТЕКС, ЕРОТЕКС із запахом лаванди, ЕРОТЕКС із запахом лимона, ЕРОТЕКС із запахом троянди, ЕРОТЕКС