Кетонал супозиторії 100мг №12 (60324)

САНДОЗ д.д.

Німеччина

Діюча речовина: ketoprofen.

1 супозиторій містить кетопрофену 100 мг.

Допоміжні речовини: твердий жир, тригліцериди середнього ланцюга.

По 6 супозиторіїв у стрипі; по 2 (2*6) стрипи в картонній коробці.

Супозиторії.

Основні фізико-хімічні властивості: білі гладенькі однорідні супозиторії.

КЕТОПРОФЕН

Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом, що має аналгезуючу, протизапальну та жарознижуючу дію.

При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково - ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.

Чинить центральний та периферичний знеболювальний ефект та усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.

У жінок кетопрофен зменшує симптоми первинної дисменореї внаслідок інгібування синтезу простагландинів.

Абсорбція. Після ректального введення 100 мг кетопрофену пік концентрації в плазмі (10,4 мкг/мл) достягається через 1,05 - 1,22 години. Після перорального застосування 50 мг кетопрофену його біодоступність становить близько 90 % і лінійно зростає з дозою. Біодоступність кетопрофену після ректального введення - 71 - 96 %.

Розподіл. Ступінь зв`язування з білками - 99 %. Об`єм розподілу - 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину. Через 3 години після введення 100 мг кетопрофену його концентрація в плазмі становить близько 3 мкг/мл, а концентрація в синовіальній рідині 1,5 мкг/мл. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 годин), тому больовий синдром та скутість суглобів зменшується на тривалий час. Рівноважні концентрації кетопрофену досягаються через 24 години після його введення. У пацієнтів літнього віку рівноважна концентрація становить близько 6,3 мкг/мл і досягається за 8,7 години.

Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою мікросомальних ферментів. З організму виводиться у вигляді кон'югата з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить 2 години. До 80 % введеної дози кетопрофену виводиться із сечею, як правило (понад 90 %) у вигляді глюкуроніду, близько 10 % - з фекаліями.

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнено, період напіввиведення збільшується на годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.

Захворювання суглобів: ревматоїдний артрит; серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба).

Больовий синдром: посттравматичний біль у суглобах, м'язах; післяопераційний біль; болі при метастазах пухлин у кістки; альгодисменорея.

Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти) та інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Тяжка серцева недостатність; лікування післяопераційного болю при проведенні операції по аортокоронарному шунтуванню; хронічна диспепсія; активна пептична виразка шлунка або ульцерація/перфорація; шлунково-кишкові, цереброваскулярні або інші кровотечі; проктити та інші запальні захворювання слизової оболонки прямої кишки; пацієнти, схильні до геморагії; тяжкі порушення печінки або нирок; астма, риніт; ректальні або анальні кровотечі в анамнезі. Останній триместр вагітності та період годування груддю. Дитячий вік до 15 років.

Слід запобігати одночасного застосування кетопрофену із НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Кетопрофен зв'язується з білками; при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що зв'язуються з білками, наприклад, антикоагулянтами, сульфонамідами, гідантоїнами, може знадобитися корекція доз для запобігання підвищення рівня цих препаратів внаслідок конкуренції за зв'язування з білками плазми.

Кетопрофен не слід застосовувати одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами і саліцилатами, оскільки підвищується ризик побічних реакцій.

Одночасне застосування з кортикостероїдами підвищує ризик шлунково-кишкового виразкоутворення або кровотечі.

НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин.

Застосування кетопрофену разом з антитромботичними агентами і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Кетопрофен може знижувати ефекти антигіпертензивних засобів та діуретиків.

Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Ризик ниркових порушень підвищується у пацієнтів, які приймають діуретики або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту одночасно з нестероїдними антиревматичними засобами.

Солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдні протизапальні засоби, гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), циклоспорин, такролімус і триметоприм можуть спричинити гіперкаліємію.

Кетопрофен посилює ефекти пероральних антидіабетичних і антиепілептичних засобів (фенітоїн).

Одночасне застосування НПЗЗ і серцевих глікозидів може спричинити загострення серцевої недостатності, знижувати швидкість гломерулярної фільтрації і підвищувати рівні глікозидів в плазмі.

При одночасному застосуванні з препаратами літію знижується виведення літію.

Одночасне застосування з циклоспорином підвищує ризик нефротоксичності.

Після застосування кетопрофену разом із метотрексатом (в основному, високих доз), виникала тяжка, іноді фатальна, токсичність. Токсичність обумовлена підвищенням і пролонгуванням концентрації метотрексату в крові.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ ефект міфепристону може знижуватися. Нестероїдні протиревматичні засоби слід приймати через 8 - 12 днів після застосування міфепристону.

Застосовують ректально.

Рекомендовані дози для дорослих і дітей старше 15 років - 1 супозиторій вводять у пряму кишку 1 - 2 рази на добу.

Кетонал® супозиторії можна комбінувати з пероральними формами Кетоналу®, наприклад, 1 капсула (50 мг) вранці і вдень і 1 супозиторій (100 мг) ввечорі або 1 таблетка (100 мг) вранці і 1 супозиторій (100 мг) ввечері.

Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості та перебігу захворювання, однак побічні ефекти можуть бути мінімізовані при використанні найменшої ефективної дози впродовж якмога коротшого часу.

Максимальна добова доза - 200 мг.

Пацієнти літнього віку. У літніх пацієнтів ризик виникнення побічних реакцій зростає. Після 4 тижнів від початку лікування НПЗЗ слід проводити моніторинг щодо проявів шлунково-кишкових кровотеч.

Симптоми: нудота, блювання, епігастральний біль, блювання з домішками крові, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, зниження функції нирок і ниркова недостатність.

Лікування: терапія підтримуюча симптоматична. Антагоністи Н2-рецепторів, інгібітори протонної помпи і простагландини полегшують небезпечні ефекти кетопрофену щодо травного тракту.

Специфічний антидот відсутній.

Класифікація побічних ефектів за системами органів і частоті проявів: дуже поширені (? 1/10), поширені (? 1/100 і < 1/10), непоширені (? 1/1000 і < 1/100), рідко поширені (? 1/10 000 і < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Побічні ефекти зазвичай транзиторні.

З боку системи крові: непоширені - анемія, гемоліз, пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Високі дози кетопрофену можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів, пролонгуючи тим самим час кровотечі і спричинити носову кровотечу і утворення гематом.

З боку імунної системи: реактивність дихальної системи, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм або задишку (особливо у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ); дуже рідко поширені - ангіоневротичний набряк і анафілаксія.

Психічні розлади: поширені - депресія, нервозність, жахливі сновидіння, сонливість; рідко поширені - делірій, дезорієнтація, порушення мови.

З боку нервової системи: поширені - головний біль, астенія, дискомфорт, втомлюваність, слабкість, запаморочення, парестезії; дуже рідко поширені - були окремі повідомлення про випадки псевдопухлини головного мозку.

З боку органа зору: поширені - порушення зору; дуже рідко поширені - кон'юнктивіт.

З боку органа слуху: поширені - шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: поширені - набряки; непоширені - серцева недостатність, артеріальна гіпертензія.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані підтверджують, що із застосуванням деяких НПЗЗ (особливо при високих дозах і тривалому застосуванні) може бути пов'язане незначне підвищення ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда і інсульт). Для того, щоб виключити такий ризик для кетопрофену, даних недостатньо.

З боку дихальної системи: непоширені - кровохаркання, задишка, фарингіт, риніт, бронхоспазм, набряк гортані (ознаки анафілактичної реакції); рідко поширені - напади астми.

З боку травного тракту: дуже поширені - диспепсія; поширені - нудота, абдомінальний біль, діарея, запор, метеоризм, анорексія, блювання, стоматит; рідко спостерігалися гастрити; дуже рідко поширені - коліт, перфорація кишечнику (як ускладнення дивертикули), загострення виразкового коліту або хвороби Крона, ентеропатія з перфорацією, стеноз. Можуть виникати пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкові кровотечі. Ентеропатія може супроводжуватися слабкою кровотечею з втратою білка.

Були повідомлення про випадок перфорації прямої кишки у жінки літнього віку.

Ульцерація, геморагія або перфорація можуть розвиватися у 1 % пацієнтів через 3 - 6 місяців лікування або у 2 - 4 % пацієнтів через 1 рік лікування із застосуванням НПЗЗ.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко поширені - тяжкі порушення функції печінки, що супроводжуються жовтухою і гепатитом.

З боку шкіри: поширені - шкірні висипи; непоширені - алопеція, екзема, пурпуроподобні висипи, потовиділення, кропив'янка, ексфоліативній дерматит; рідко поширені - фоточутливість, фотодерматит; дуже рідко поширені - бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко поширені - гостра ниркова недостатність, інтерстиціальній нефрит, нефротичний синдром, гострий пієлонефрит.

З боку репродуктивної системи: непоширені - менометрорагія.

Лабораторні показники: дуже поширені - відхилення від норми показників функції печінки; непоширені - при лікуванні НПЗЗ суттєво підвищуються показники АЛТ і АСТ.

Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів, пролонгуючи тим самим час кровотечі.

Місцеві симптоми: в місці введення (пряма кишка) можуть виникати такі симптоми, як подразнення, свербіж, печіння, запалення, включаючи ректальну кровотечу.

Небажаних ефектів (особливо з боку травного тракту і серцево-судинної системи) можна запобігти, приймаючи мінімальну ефективну дозу при найкоротшій тривалості застосування.

З обережністю слід призначати кетопрофен пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. Кровотеча і перфорація можуть розвиватися раптово без попередніх симптомів.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, ульцерації або перфорації вищий при підвищенні доз НПЗЗ, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо при ускладненнях типу геморагії або перфорації та в осіб літнього віку. Ці пацієнти мають починати лікування з найменшої дози.

Таким пацієнтам, а також пацієнтам, які потребують супутньої низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що можуть збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч, слід застосовувати комбіновану терапію протекторними препаратами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).

Пацієнти з раніше відміченою побічною дією на травний тракт, особливо пацієнти літнього віку, мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (зокрема, про шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початку лікування.

Препарат слід з обережністю приймати пацієнтам, які застосовують супутні препарати, здатні підвищувати ризик кровотеч або ульцерації, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромботичні препарати (ацетилсаліцилова кислота).

При виникненні кровотечі або ульцерації у пацієнтів, які лікуються Кетоналом®, терапію необхідно відмінити.

Препарат слід з обережністю приймати пацієнтам із шлунково-кишковоими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки може загостритися їх стан.

Ретельний контроль необхідний для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю слабкого або помірного ступеня в анамнезі, оскільки при терапії НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини і набряки.

Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, хронічною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або захворюваннями судин головного мозку повинні приймати кетопрофен тільки після ретельного моніторингу. Перед початком тривалого лікування пацієнти з факторами ризику при наявності гіперліпідемії, цукрового діабету або які палять, повинні також проходити ретельне обстеження.

У пацієнтів, хворих на бронхіальну астму у сполученні з хронічним ринітом, синуситом та/або назальним поліпозом, найчастіше виникають алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти та/або НПЗЗ. Застосування таких лікарських засобів може спричинити бронхіальну астму.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями гемостазу, гемофілією, хворобою ван Віллебрандта, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю, а також особам, які приймають антикоагулянти (похідні кумарину і гепарину, головним чином, низькомолекулярні гепарини).

Необхідний ретельний контроль діурезу і функції нирок у пацієнтів із печінковими порушеннями, у пацієнтів, які отримують діуретики, при гіповолемії внаслідок великого хірургічного втручання, особливо у пацієнтів літнього віку.

Кетопрофен з обережністю застосовують в осіб, які страждають на алкоголізм.

У поодиноких випадках при застосуванні НПЗЗ відмічалися тяжкі шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик таких реакцій існує на початку терапії (у більшості випадків такі реакції виникають у перші місяці лікування). Кетонал® необхідно відмінити при перших проявах шкірного висипу, уражень слизових оболонок або інших ознаках підвищеної чутливості.

При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки та нирок. При кліренсі креатиніну нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слід відкоригувати дозу кетопрофену.

Кетопрофен може маскувати ознаки і симптоми інфекційного захворювання.

Застосування препарату необхідно припинити перед великими хірургічними втручаннями.

Застосування кетопрофену може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які не можуть завагітніти, або ті, які проходять лікування з приводу безпліддя, не слід лікуватися кетопрофеном.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

До з'ясування індивідуальної реакції на препарат рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування кетопрофену під час вагітності не визначена, тому застосування препарату можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Застосування кетопрофену в останньому триместрі вагітності та в період годування груддю протипоказане.

Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 15 років.

Термін придатності. 5 років.

Зберігати при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску. За рецептом.

КЕТОПРОФЕН, КЕТОФЕН, КЕТУМ-ГЕЛЬ, КНАВОН, ОСТОФЕН, ПАУЭРГЕЛЬ, ПРОФЕНИД, УЛЬТРАФАСТИН, ФОРТ-ГЕЛЬ, ВАЛУСАЛ, Ф-ГЕЛЬ, ФАСТУМ ГЕЛЬ