Нікоретте свіжа м'ята спрей для ротової порожнини 1 мг/доза флакон 150 доз №1 (54094)

МакНил АБ, Швеция

Швеція

Діюча речовина:
нікотин - 13,6 мг;

Допоміжні речовини:
пропіленгліколь - 150,0 мг, етанол - 97,0 мг, трометамол - 40,5 мг, полоксамер - 40,0 мг, гліцерин - 25,0 мг, натрію гідрокарбонат - 14,3 мг, левоментол - 10,0 мг, ароматизатор м'ятний бальзамічний QL24245 - 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 - 3,0 мг, сукралоза - 1,5 мг, ацесульфам калію - 1,5 мг, хлористоводнева кислота 10% - достатня кількість до pH 9, вода очищена - достатня кількість до 1 мл

150 мл флакон в упаковці

Спрей для ротовоъ порожнини

НІКОТИН

Нікотин є агоністом нікотинових рецепторів в периферичної та центральній нервовій системі (ЦНС), надає виражений вплив на ЦНС і серцево-судинну систему.

Різкий відмова від куріння викликає розвиток характерного синдрому відміни, включаючи тягу до куріння.

Клінічні дослідження показали, що препарати для замісної нікотинової терапії дозволяють курцям утриматися від куріння, полегшуючи симптоми «скасування». Дослідження разової дози у 200 здорових курців продемонструвало, що при використанні двох доз спрею по 1 мг бажання
закурити знижується, починаючи з першої хвилини після застосування спрею і в значно більшою мірою, ніж при застосуванні таблеток для розсмоктування, містять нікотин. У порівнянні з нікотиновою гумкою жувальної або таблетками для розсмоктування, абсорбція нікотину з спрею для слизової оболонки порожнини рота швидша (див. розділ «Фармакокінетика») і, грунтуючись на накопиченому досвіді застосування замісної нікотинової терапії, це призводить до більш швидкого зниження тяги і інших симптомів.

Підвищення апетиту є загальновідомим симптомом «скасування» нікотину, часто після припинення куріння відбувається збільшення маси тіла. важливим симптомом синдрому «відміни» є також бажання курити.

Фармакокінетика нікотину всебічно вивчена; було встановлено, що спосіб доставки речовини в організм істотно впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

Фармакокінетика спрея для слизової оболонки порожнини рота вивчена в чотирьох дослідженнях, що включали 141 суб'єкт.

Всмоктування

Лікарська форма спрей для слизової оболонки порожнини рота передбачає, що доза нікотину надходить негайно і, як наслідок, його абсорбція з порожнини рота швидка.

Максимальна концентрація, що дорівнює 5,3 нг / мл, досягається протягом 13 хв після введення 2 мг нікотину. Через 10 хв після застосування спрею в дозах 1 і 2 мг площа під кривою «концентрація-час» (AUC) перевищувала аналогічні значення, отримані в дослідженнях жувальної гумки і таблеток, містять 4 мг нікотину (0,48 і 0,64 год ? нг / мл, в порівнянні з 0,33 і 0,33 год ? нг / мл).
Значення AUC? свідчать про те, що біодоступність нікотину при нанесенні спрею на слизову оболонку порожнини рота подібна до биодоступностью при застосуванні таблеток і трохи вище, ніж при застосуванні нікотинової жувальної гумки. AUC? для спрея дозуванням 2 мг дорівнювала 14,0 ч ? нг / мл по порівняно з 23,0 год ? нг / мл для жувальної гумки дозуванням 4 мг і 26,7 год ? нг / мл для таблеток дозуванням 4 мг.
Середня рівноважна концентрація нікотину в плазмі крові, що досягають після введення максимальної дози (т. е. 2 впорскування спрею в дозі 1 мг кожні 30 хв), приблизно дорівнювала 28,8 нг / мл в порівнянні з 23,3 нг / мл при застосуванні жувальної гумки дозуванням 4 мг (1 подушечка щогодини) і 25,5 нг / мл для таблеток нікотину дозуванням 4 мг (1 таблетка кожну годину).

Беручи до уваги швидке всмоктування і подібну високу відносну біодоступність, велика частина нікотину, що вивільняється з спрею, всмоктується, очевидно, через слизову оболонку щік.

Розподіл

Обсяг розподілу після внутрішньовенного введення нікотину складає від 2-3 л / кг. Зв'язування нікотину з білками плазми крові становить менше 5%. з цієї причини зміни зв'язування нікотину при застосуванні супутніх препаратів або зміни вмісту білків плазми крові при ряді захворювань, імовірно, не повинні надавати істотного впливу на фармакокінетику нікотину.


Біотрансформація

Метаболізм і виведення нікотину не залежить від лікарської форми, і тому для їх опису підходять результати дослідження нікотину при внутрішньовенному у веденні. Основним органом, елімінується нікотин, є печінка. Проте, нікотин також метаболізується в нирках і легенях. Відомо більше 20 метаболітів нікотину, при цьому всі вони, мабуть, менш активні по порівняно з вихідним з'єднанням.
Плазмовий період напіввиведення основного метаболіту нікотину - котинина - дорівнює 15-20 год, а його концентрація перевищує таку для нікотину в 10 разів. виведення. Середній плазмовий кліренс нікотину дорівнює 70 л / год, період напіввиведення становить 2-3 год. Основними метаболітами нікотину, які виявляються в сечі, є котинін (12% введеної дози) і транс-3-гідроксікотінін (37% введеної дози). Приблизно 10% нікотину виводиться з сечею в незміненому вигляді. При високій швидкості фільтрації і pH сечі нижче 5 кількість нікотину, виведеного з сечею в незмінному вигляді, може досягати 30%.

Лінійність / нелінійність

При 1, 2, 3 і 4 натисканнях спрею з дозуванням 1 мг / доза виявлено лише незначне відхилення від лінійності AUC? і Cmax.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок
Прогресування ниркової недостатності супроводжується зниженням загального кліренсу нікотину. Кліренс нікотину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок знижений в середньому на 50%. У пацієнтів на гемодіалізі зазначалося збільшення концентрації нікотину.

Порушення функції печінки
Фармакокінетика нікотину у пацієнтів з легким порушенням функції печінки (5 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не змінювався, але при наявності порушення функції печінки середнього ступеня (7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) знижувалася на 40-50%.


Дані про фармакокінетику нікотину при порушенні функції печінки більше 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю відсутні.

Літні пацієнти
У здорових пацієнтів похилого віку відзначено невелике зниження загального кліренсу нікотину, яке не потребує зміни дози препарату

Спрей Нікоретте® полегшує і (або) запобігає тягу до паління і симптоми «Відміни», що виникають при тютюнової залежності. Показаний в якості підтримки курцям, які мають намір кинути курити або знизити кількість викурених сигарет перед повною відмовою; з метою сприяння курцям, які не бажають курити або за відсутності такої можливості; а також в якості більш безпечної альтернативи паління

Гіперчутливість до нікотину або інших компонентів препарату.

Дитячий вік до 18 років.

Чіткого клінічно значущої взаємодії між замісної нікотинової терапією та іншими препаратами не встановлено. Проте, теоретично, нікотин може посилювати гемодинамічні ефекти аденозину, тобто призводити до підвищення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень, а також посилювати відповідь на біль (біль у грудній клітці за типом стенокардії), що провокується введенням аденозину.

Для нанесення на слизову оболонку порожнини рота.

Пацієнт повинен зробити все можливе, щоб остаточно кинути палити при лікуванні спреєм Нікоретте®
.
Дорослі старше 18 років

Спрей Нікоретте® слід застосовувати в той момент, коли виникає непереборне бажання закурити. Після підготовки спрею до використання піднесіть наконечник спрею якомога ближче до відкритого рота. Натисніть на дозатор зверху, вивільнивши таким чином одну дозу препарату в порожнину рота; слід уникати попадання спрею на губи. Щоб виключити потрапляння речовини в дихальнішляху, в момент натискання на дозатор не слід здійснювати вдих. Для досягнення найкращих результатів не ковтайте слину протягом декількох секунд після впорскування. Під час використання спрею прийом їжі і рідини не рекомендується.

При появі симптомів передозування (див. Розділ «Передозування») застосування препарату необхідно негайно припинити.

Повна відмова від куріння

Спрей Нікоретте® слід використовувати в усіх випадках виникнення потреби в паління або для недопущення тяги в ситуаціях, які можуть її провокувати. Курці, які бажають або здатні відмовитися від куріння негайно, повинні відразу замінити викурювання сигарет спреєм Нікоретте® і, як тільки представиться можливість, знизити кількість упорскувань до їх повного припинення.
При повній відмові від куріння зробіть 1 або 2 впорскування в період часу, коли зазвичай ви викурювали сигарету, а також в разі появи тяги до куріння. Якщо після однократного впорскування тяга до куріння протягом декількох хвилин не знижується, слід зробити другий впорскування. Якщо потрібні дві дози, то подальше застосування спрею може складатися з 2 послідовних упорскувань.

Щогодини дозволяється приймати не більше 4 дозованих упорскувань спрея. Не слід вводити більше 2 доз спрею одномоментно або застосовувати більш 64 доз протягом доби (або 4 дози в годину протягом 16 годин). Кожен флакон містить не менше 150 доз. Середній курс застосування спрею в зазначеній дозі - 6 тижнів. Потім слід почати зниження кількості упорскувань таким чином, щоб до кінця 9-го тижня кількість доз становило половину від середньої кількості доз на добу, одержуваних в перші 6 тижнів, а протягом 12-го тижня - не більше 4 доз на добу.
Коли добова доза знизиться до 2-4 впорскування, застосування спрею слід припинити. Після закінчення терапії для запобігання повернення до паління пацієнти можуть застосовувати спрей Нікоретте® при непереборному бажанні курити. У таких ситуаціях можна зробити 1 впорскування, а в разі, якщо після однократного впорскування тяга до куріння протягом декількох хвилин не знижується, слід зробити другий впорскування. При цьому не слід перевищувати 4 дозованих упорскувань на добу.
Регулярне застосування спрею більше 6 місяців зазвичай не рекомендується, однак деяким пацієнтам може знадобитися більш тривала терапія, щоб не відновити куріння. Скорочення кількості викурених сигарет курцям, бажаючим знизити кількість викурених сигарет, слід
застосовувати спрей по потреби між епізодами куріння з метою збільшення проміжків часу між курінням і з метою якомога більшого зниження куріння. Як тільки відчувається готовність, курці повинні націлюватися на повний відмова від куріння. Після відмови від куріння слід дотримуватися рекомендацій терапії і поступового зниження дози, зазначені вище при повній відмові від куріння. Поведінкова терапія і психологічна підтримка зазвичай збільшують успішність лікування. Тим, хто вже кинув палити, але складно відмовитися від спрею, рекомендується звернутися до лікаря за медичною допомогою.

Тимчасова відмова від куріння

Спрей можна застосовувати в періоди, коли необхідно утриматися від куріння, наприклад, при знаходженні в місцях, де заборонено курити, або в інших ситуаціях, коли потрібно утриматися від куріння. Максимальна добова доза при тимчасову відмову від куріння - 64 дози. У комбінації з пластиром трансдермальним Для курців з сильно вираженою нікотиновою залежністю (більше 20 сигарет в день) або зазнають непереборну тягу до паління, або курців, яким не вдалося відмовитися від куріння із застосуванням тільки одного виду нікотин-замісної терапії, можливе застосування спрею для слизової оболонки порожнини рота Нікоретте® в комбінації з пластиром трансдермальним Нікоретте® для швидкого полегшення тяги до куріння. Пластир накладається на неушкоджений ділянку шкіри відразу після пробудження вранці і видаляється перед сном. Пластир повинен накладатися на суху, чисту, неушкоджену шкіру, яка містить волосся, наприклад, стегна, верхні кінцівки або грудну клітку. Необхідно змінювати місце накладення кожен день: не слід використовувати одну і ту ж область протягом двох наступних днів. Після накладення пластиру ретельно вимийте руки, щоб уникнути роздратування очей від можливого попадання в них нікотину.

Лікування слід починати з пластиру 25 мг / 16 годин (1 етап) в комбінації з спреєм 1 мг / доза. Зазвичай буває достатньо 13 доз спрея на добу. Максимальна добова доза спрею - 32 дози. Пацієнти повинні повністю відмовитися від куріння під час терапії. зазвичай
загальний курс лікування триває протягом 8 тижнів. Після цього дозу нікотину слід поступово знижувати.

Скасування комбінованої терапії:
Скасовувати комбіновану терапію можна двома способами.

Спосіб 1: протягом наступних 2 тижнів необхідно перейти з пластиру 25 мг / 16 годин (1 етап) на пластир 15 мг / 16 годин (2 етап), а потім, протягом наступних 2 тижнів - на пластир 10 мг / 16 годин (3 етап), зберігаючи при цьому, якщо необхідно, кількість застосовуваних доз спрею Нікоретте® як і при початкової терапії. Далі поступово знижують кількість доз спрею до повної скасування протягом часу, який необхідний пацієнтові в залежності від його потреб, але не пізніше, ніж через 12 місяців після початку застосування комбінованої терапії.

Спосіб 2: полягає в повному скасуванні пластиру відразу після закінчення етапу початкової терапії. Далі поступово знижують кількість доз спрею Нікоретте® до повного скасування протягом часу, який необхідний пацієнтові в залежності від його потреб, але не пізніше, ніж через 12 місяців після початку застосування комбінованої терапії.

Діти і підлітки молодше 18 років
Не рекомендується застосовувати препарат особам молодше 18 років. досвід лікування підлітків у віці до 18 років спреєм відсутній.

При застосуванні відповідно до інструкції по застосуванню симптоми передозування нікотином можуть виникати у пацієнтів з низьким надходженням нікотину до лікування або при одночасному використанні різних джерел нікотину.

Симптоми
Мінімальна летальна доза при гострому передозуванні для незвиклого дорослої людини становить 40-60 мг нікотину. При передозуванні відзначаються ті ж симптоми, що і при гострому отруєнні нікотином, а саме: нудота, блювота, підвищене слиновиділення, біль у животі, діарея, пітливість, головний біль, запаморочення, порушення слуху і виражена загальна слабкість. при більш високих дозах до них можуть приєднатися артеріальна гіпотензія, слабкий і нерітмічний пульс, порушення дихання, порушення свідомості, колапс і генералізовані судоми.

Дози нікотину, які добре переносяться в ході лікування дорослими курцями, можуть викликати симптоми важкого отруєння у маленьких дітей і навіть привести до летального результату. Підозра на отруєння нікотином у дітей має розцінюватися як невідкладний стан, що вимагає негайної госпіталізації.

Лікування
Слід негайно припинити застосування нікотину і почати симптоматичне лікування. При необхідності слід почати штучну вентиляцію легенів. Прийом активованого вугілля перешкоджає всмоктуванню нікотину в шлунково-кишковому тракті.

Незалежно від використовуваної лікарської форми препарату, що містить нікотин, деякі симптоми можуть бути обумовлені скасуванням нікотину внаслідок припинення куріння. До них належать такі прояви: дисфория або пригнічений настрій; безсоння; дратівливість, невдоволення або безглуздого; тривога; утруднення концентрації уваги, занепокоєння або нетерплячість; зниження частоти серцевих скорочень; підвищення апетиту або збільшення маси тіла; кашель; афтозні виразки; назофарингіт. Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений. Крім цього, у осіб, що використовують спрей для слизової оболонки порожнини рота, також відзначалися інші симптоми, асоційовані з припиненням куріння: запаморочення, пресінкопальние стану, кашель, запор і кровоточивість ясен. Тяга до нікотину, що розглядається в якості клінічно значимого симптому, - важливий прояв скасування нікотину після припинення куріння. Спрей Нікоретте® може викликати небажані реакції, пов'язані з нікотином, подібні з спостерігаються при застосуванні інших никотинсодержащих препаратів, ці реакції носять переважно дозозалежний характер.

Алергічні реакції (такі як ангіоневротичний набряк, кропив'янка і анафілактичний шок) можуть виникати у схильних до цього осіб. Більшість небажаних реакцій на спрей Нікоретте® відзначалися в ранню фазу лікування і схожі з такими для препаратів, що приймаються всередину. У перші кілька днів лікування може спостерігатися подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки, часто зустрічається гикавка. Продовження лікування призводить до адаптації.

Застосування препарату Нікоретте® супроводжується меншим ризиком, ніж куріння. Оцінка співвідношення ризику і користі повинна бути проведена лікарем відповідної спеціальності у пацієнтів з наступними станами:

Супутні серцево-судинні захворювання

При стабільному перебігу серцево-судинних захворювань спрей Нікоретте® заподіює меншої шкоди, ніж продовження паління. Однак курцям з недавно перенесеним інфарктом міокарда, нестабільною стенокардією або погіршенням її перебігу, включаючи стенокардію Принцметала, з важкою аритмією, які нещодавно перенесли цереброваскулярні захворювання і (або) пацієнтам з неконтрольованої гіпертензією слід рекомендувати припинити куріння без допомоги фармакологічного втручання. Якщо такі спроби безрезультатні, можна розглянути питання про застосування спрею Нікоретте®
Однак оскільки дані з безпеки у цій категорії пацієнтів обмежені, починати подібне лікування слід тільки під суворим медичним наглядом.

Цукровий діабет

Пацієнтам з цукровим діабетом після припинення куріння і з моменту початку нікотин-замісної терапії рекомендується більш ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки зниження вмісту катехоламінів, вивільнення яких індуковано нікотином, може вплинути на метаболізм вуглеводів.

Алергічні реакції

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до набряком і кропивниці.

Захворювання шлунково-кишкового тракту

Проковтує нікотин може загострювати симптоми езофагіту, гастриту або виразки, тому застосовувати препарати для пероральної нікотінзаместітельной терапії при зазначеній патології слід з обережністю.

Порушення функцій печінки та нирок

У пацієнтів із середньою і важким ступенем печінкової недостатності і (або) тяжкою нирковою недостатністю препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки кліренс нікотину і його метаболітів може бути знижений, що може збільшити ризик небажаних явищ.

Небезпека для маленьких дітей

Дози нікотину, які легко переносять дорослі курці і курільщікіподросткі, можуть викликати важку інтоксикацію у дітей, що може привести до смерті. Важливо не залишати без нагляду препарати, що містять нікотин, оскільки це може спричинити неправильне їх застосування і проковтування дітьми (див. розділ «Передозування»).

Феохромоцитома і неконтрольований гіпертиреоз

У пацієнтів з неконтрольованим гіпертиреозом і феохромоцитомой застосовувати препарат слід з обережністю, оскільки нікотин викликає вивільнення катехоламінів.

Формування залежності
Може розвинутися залежність від препарату, але вона є менш небезпечною для здоров'я і легше переборною, ніж залежність від куріння.

Відмова від куріння
Поліциклічні ароматичні вуглеводні, що містяться в тютюновому димі індукують метаболізм препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP1A2 (І, можливо, CYP1A1). Відмова від паління може викликати уповільнення метаболізму і, як наслідок, збільшення концентрації цих препаратів в крові. Це має потенційне клінічне значення для препаратів з вузьким терапевтичним індексом - наприклад, теофіліну, такрину, клозапина і ропініролу.

Допоміжні речовини
Спрей Нікоретте® містить малу кількість етанолу (спирт) - менше 10 мг на дозу.
При застосуванні спрею Нікоретте® слід дотримуватися обережності і не допускати попадання спрею в очі. Попередження і запобіжні заходи при комбінованої терапії спрею з трансдермальним пластиром Нікоретте® аналогічні попереджень і заходів обережності при застосуванні кожного з препаратів окремо. Якщо лікарський засіб прийшло в непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води або на вулицю! помістіть лікарський засіб в пакет і покладіть в сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище!


Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Вагітність

Куріння під час вагітності пов'язано з такими ризиками, як затримка внутрішньоутробного розвитку, передчасні пологи або мертвонародження. Відмова від куріння є єдиним найбільш ефективним втручанням для поліпшення стану здоров'я як вагітної жінки, так і її дитини. ранній
відмова від куріння є найкращим варіантом.
Нікотин проникає через плацентарний бар'єр і впливає на дихальну активність і кровообіг плода. Вплив на кровообіг є дозозалежним. Тому в ідеалі відмова від куріння під час вагітності повинен здійснюватися без нікотин-замісної терапії. Однак якщо жінка не в змозі (або
це передбачається) відмовитися від куріння без фармакологічної підтримки, то застосовують нікотин-замісну терапію, оскільки продовження куріння несе в собі більший ризик для плоду в порівнянні з нікотин-замісної терапією. Найкращим варіантом є повна відмова від куріння, але, якщо він недосяжний, як більш безпечної альтернативи паління під час вагітності можна застосовувати спрей Нікоретте®

В силу наявності потенційних безнікотинові періодів кращі лікарські форми для періодичного застосування, однак при значній нудоті і (або) блювоті можуть знадобитися пластирі. Застосування вагітною жінкою спрея Нікоретте® слід починати тільки після консультації з лікарем.

Грудне годування
Нікотин проникає в грудне молоко в кількостях, які можуть надати вплив на дитину навіть при застосуванні препарату в терапевтичних дозах. Тому слід утриматися від застосування спрею Нікоретте® в період грудного вигодовування. Якщо не вдалося відмовитися від куріння, застосування препарату слід починати тільки після консультації з лікарем.

Лікарські форми для періодичного застосування мінімізують вміст нікотину в грудному молоці і дозволяють здійснювати грудне вигодовування при найменшій концентрації нікотину в ньому. З метою зменшення негативного впливу нікотину на дитину препарат слід застосовувати відразу ж після годування. Періоди між застосуванням препарату і наступним годуванням повинні бути максимально довгими (рекомендується не менше 2 годин). Куріння збільшує ризик розвитку безпліддя у чоловіків і жінок. дослідження in vitro показали, що нікотин негативно впливає на якість сперми у чоловіків.


Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Слід брати до уваги профіль небажаних реакцій препарату (Запаморочення, зміна поведінки та ін.), Які можуть погіршити здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.


Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.


Рецептурність
Без рецепта.

НІКОТИН*, НИКВИТИН 14 мг, НИКВИТИН 21 мг, НИКВИТИН 7 мг, НІКОРЕТТЕ® ЗИМОВА М'ЯТА, НІКОРЕТТЕ® З М'ЯТНИМ СМАКОМ, НІКОРЕТТЕ® ЗІ СМАКОМ М'ЯТИ, НІКОРЕТТЕ® ЗІ СМАКОМ СВІЖОЇ М'ЯТИ, НІКОРЕТТЕ® ЗІ СМАКОМ СВІЖИХ ФРУКТІВ, НИКОТИНЕЛЛ, НИКОТИНЕЛЛ зі смаком м'яти, НІКОРЕТТЕ, НІКОРЕТТЕ®, НІКОРЕТТЕ® КРИЖАНА М'ЯТА, НІКОРЕТТЕ® СВІЖА М'ЯТА, НІКОТИНЕЛЛ ЗІ СМАКОМ ТРОПІЧНИХ ФРУКТІВ