Ацикловир-Астрафарм таблетки 200мг №20 (48317)

Астрафарм ООО

Украина

Діюча речовина: aciclovir;

1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); повідон; магнію стеарат.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

АЦИКЛОВИР

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включает вирус простого герпеса i И II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по мере уменьшения активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможны случаи сниженной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Применение ацикловира вместе с антиретровирусными препаратами снижает летальность больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции, а также, при условии предварительного применения в течение 1 месяца ацикловира для внутривенного введения, уменьшает летальность больных после трансплантации костного мозга.

Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сѕѕмах) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и соответственно уровень в плазме крови (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие Сѕѕмах уровне после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) и эквивалентные Cssmin уровне были 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10-15 % введенной дозы, который может быть определен в моче. Если ацикловир применяется через 1 час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий
(от 9 до 33 %), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

- Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с нормальным иммунитетом;

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом;

- лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес);

- профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса у больных с тяжелым иммунодефицитом, а именно: с развернутой стадией ВИЧ-инфекции (количество CD4+ < 200/мм3, включая пациентов, больных СПИДОМ или со СПИД-ассоциированными комплексами) и после трансплантации костного мозга.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было выявлено.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация/время». При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.

Взрослые

Лікуванняінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу.
Длялікуванняінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу,необхідноприйматитаблеткиацикловіруудозі200мг5разівнадобузприблизно4-годиннимінтервалом,завиняткомнічногоперіоду.

Лікуванняповиннотривати5днів,алеуразітяжкоїпервинноїінфекціїтривалістькурсуможнапродовжити.

Длядеякиххворихзімунодефіцитом(наприкладпіслятрансплантаціїкістковогомозку)чидляхворихзізниженоюзасвоюваністюукишечникудозуможнаподвоїтидо400мгабозастосувативідповіднудозудлявнутрішньовенноговведення.

Лікуванняслідрозпочинатиякомогаранішепісляпочаткурозвиткуінфекції.Увипадкурецидивуючогогерпесунайкращерозпочинатилікуванняупродромальнийперіодабопісляпоявипершихознакураженняшкіри.

Профілактикарецидивівінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу.
Хворимізнормальнимімунітетомдлязапобіганнярецидивамінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу,таблеткиацикловіруудозі200мгслідприймати4разинадобуз
6-годиннимінтервалом.

Длязручностібільшістьпацієнтівможутьприймати400мгацикловіру2разинадобуз
12-годиннимінтервалом.

Лікуваннябудеефективнимнавітьпіслязменшеннядозитаблетованогоацикловірудо200мг,якіприймають3разинадобуз8- годиннимінтерваломабонавіть2разинадобуз
12-годиннимінтервалом.

Удеякиххворихрадикальнеполіпшенняспостерігаєтьсяпісляприйомудобовоїдозиацикловіру800мг.

Дляспостереженнязаможливимизмінамиприродногоперебігузахворюваннятерапіюацикловіромслідперіодичноперериватизінтервалом6-12місяців.

Профілактикавиникненняінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу.
Дляпрофілактикиінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу,хворимзімунодефіцитомтаблеткиацикловіруудозі200мгслідприймати4разинадобуз6-годиннимінтервалом.Хворимзізначнимімунодефіцитом(наприклад,післятрансплантаціїкістковогомозку)абохворимзізниженоюзасвоюваністюукишечникудозуможнаподвоїтидо400мгабозастосувативідповіднудозудлявнутрішньовенноговведення.

Лікуваннявітряноївіспитаоперізувальногогерпесу.
Длялікуванняінфекцій,спричиненихвірусамивітряноївіспитаоперізувальногогерпесу,слідприйматитаблеткиацикловіруудозі800мг5разівнадобуз4-годиннимінтервалом,завиняткомнічногоперіоду.Лікуванняповиннотривати7діб.

Хворимізтяжкимімунодефіцитом(наприклад,післятрансплантаціїкістковогомозку)абохворимзізниженоюзасвоюваністюукишечникукращезастосовувативнутрішньовенневведення.

Лікуванняслідрозпочинатиякомогаранішепісляпочаткузахворювання;результатбудекращий,якщолікуваннярозпочатиодразужпісляпоявивисипань.

Профілактикаталікуванняінфекцій,спричиненихвірусомгерпесу,ухворихзізначнимімунодефіцитом.

Длялікуванняхворихзізначнимімунодефіцитомнеобхіднозастосовувати800мгацикловіру4разинадобузприблизно6-годиннимінтервалом.Лікуваннюхворихпіслятрансплантаціїкістковогомозкуповиннапередувативнутрішньовеннатерапіяацикловіромпротягом1місяця.

Тривалістьлікуванняхворихпіслятрансплантаціїкістковогомозкустановить6місяців(від1до7місяцівпіслятрансплантації).УхворихізрозвинутоюстадієюВІЛ-інфекціїкурслікуваннястановить12місяців,длязбереженняпозитивногоефектубажанопродовжитикурслікування.

Дети.
Длялікуваннятапрофілактикиінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу,дітямзімунодефіцитомвікомвід2роківможназастосовуватитакіжсамідози,якдлядорослих.

Длялікуваннявітряноївіспиудітейвікомвід6роківпризначають800мгацикловіру4разинадобу,дітивікомвід2до6роківможутьодержувати400мгацикловіру4разинадобу.Тривалістьлікуваннястановить5днів.

Спеціальнихданихщодозастосуванняацикловірудляпрофілактики(запобіганнярецидивам)інфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу,абодлялікуванняінфекцій,спричиненихвірусомоперізувальногогерпесу,удітейзнормальнимімунітетомнемає.

Дітямвікомдо2роківданулікарськуформупрепаратунезастосовують.

Пацієнтилітньоговіку.
Слідматинаувазіможливістьпорушенняфункціїнирокухворихлітньоговіку,ідозупрепаратудлянихпотрібновідповіднозмінити.Необхіднопідтримуватиадекватнийрівеньгідратаціїорганізму.

Ниркованедостатність.
Ацикловірслідзобережністюпризначатихворимізнирковоюнедостатністю.Необхіднопідтримуватиадекватнийрівеньгідратаціїорганізму.

Прилікуванніінфекцій,спричиненихвірусомпростогогерпесу,ухворихізнирковоюнедостатністюрекомендованіпероральнідозинепризводятьдонакопиченняацикловіру,рівеньякогоперевищувавбибезпечнийрівень,встановленийдлявнутрішньовенноговведення.Протехворимізтяжкоюнирковоюнедостатністю(кліренскреатинінуменше10мл/хв)рекомендуєтьсявстановитидозу200мг2разинадобузінтерваломприблизно12годин.

Прилікуванніінфекцій,спричиненихвірусомVaricellazoster(вітрянавіспатаоперізувальнийгерпес),хворимзізначнозниженимімунітетомрекомендуєтьсяпритяжкійнирковійнедостатності(кліренскреатинінуменше10мл/хв)встановитидозу800мг2разинадобузприблизно12-годиннимінтервалом,ахворимізпомірноюнирковоюнедостатністю(кліренскреатинінуумежах10-25мл/хв)-800мг3разинадобузінтерваломприблизно8годин.

Призастосуваннівеликихпероральнихдозацикловіруслідпідтримуватиадекватнугідратаціюцихпацієнтів.

Симптомы: при случайном повторном передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение: больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в общем обратимыми и обычно возникают при применении больным с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи: зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, ускоренное диффузное выпадение волос (поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, которые применяет пациент, четкой связи с ацикловиром не выявлено); ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, лихорадка.

Особенности применения.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может быть необходимым уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в общем обратимыми при прекращении лечения препаратом.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, которые получают высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности. Однако применять таблетки ацикловира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью, следует с осторожностью с учетом соотношения риск/польза.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не применяют детям до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем или другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. С учетом возможных побочных эффектов со стороны нервной системы ацикловир во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами следует применять с осторожностью.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

АЦИКЛОВИР, АГЕРП, АКЛОВИР, АЦИВИР, АЦИГЕРПИН®, АЦИК, АЦИК®, АЦИКЛОВИР 200 СТАДА®, АЦИКЛОВИР 400 СТАДА®, АЦИКЛОВИР 800 СТАДА®, АЦИКЛОВИР СТАДА®, АЦИКЛОВИР-АКРИ, АЦИКЛОВИР-АКРИ МАЗЬ, АЦИКЛОВИР-АСТРАФАРМ, АЦИКЛОВИР-ВИОЛА, АЦИКЛОВИР-ВИШФА, АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА, АЦИКЛОВИР-ЖФФ, АЦИКЛОВИР-ЗДОРОВЬЕ, АЦИКЛОВИР-ЛХ, АЦИКЛОВИР-ФАРМАК, АЦИКЛОВИР-ФАРМЕКС, АЦИКЛОВИРА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ, АЦИКЛОСТАД®, БИОЦИКЛОВИР-БИОФАРМА, ВИРОЛЕКС, ГЕВИРАН, ГЕРПЕВИР®, ГЕРПЕКС, ГЕРПЕСИН, ГЕРПЕТАД 200, ГЕРПЕТАД 400, ГЕРПЕТАД 800, ГЕРПЕТАД КРЕМ, ЗОВИРАКС, ЗОВИРАКС™, ЛИЗАВИР, ЛОВИР, МЕДОВИР, ПРОВИРСАН, ЦИКЛОВИР, АЦИВИР-КРЕМ ОТ ГЕРПЕСА, ВИВОРАКС