Ацикловир-Дарница таблетки 0,2г №20 (01681)

Дарница

Украина

Действующее вещество: aciclovir.

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

АЦИКЛОВИР

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включает вирус простого герпеса i И II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по убывающей активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вируса Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Ацикловир только частично абсорбируется в пищеварительном тракте (примерно 20 % принятой дозы). Одновременный прием пищи не приводит к снижению абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа.

Уровень его связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 % до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер, в цереброспинальную жидкость (50 % от соответствующей концентрации в плазме крови), грудное молоко.

Большинство препарата (85-90 %) выводится в неизмененном виде почками и лишь незначительная часть (10-15 %) - в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

Конечный период полувыведения при внурішньовенному введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа, у больных с хронической почечной недостаточностью - 19,5 часов, при гемодиализе - 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simple, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с нормальным иммунитетом.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий герпес).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

- с пробенецидом, циметидином - удлинение периода полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация/время»;

- с иммуносупрессантами у больных после трансплантации органов - повышение уровня ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата в плазме крови; учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозу не нужно.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз препарата следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simple.

Препарат применять в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Продолжительность лечения - 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

При необходимости больным с тяжелым иммунодефицитом или со сниженной абсорбцией в кишечнике разовую дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с нормальным иммунитетом.

Препарат применять в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом (или для удобства - в дозе 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом).

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы препарата до 200 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

В некоторых случаях радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного хода заболевания терапию препаратом следует периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с иммунодефицитом.

Препарат применять в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

При необходимости больным с тяжелым иммунодефицитом или со сниженной абсорбцией в кишечнике разовую дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.

Препарат применять в дозе 800 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Продолжительность лечения - 7 дней.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если начать терапию сразу же после появления высыпаний.

Больным с тяжелым иммунодефицитом или со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение препарата.

Дети в возрасте от 2 лет.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у детей с иммунодефицитом.

Препарат применять в дозах, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы.

Препарат применять в дозе: дети в возрасте от 2 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки, дети старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки.

Точнее дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка - 20 мг/кг массы тела в сутки, распределенные на 4 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг. Продолжительность лечения - 5 дней.

Специальных данных относительно применения ацикловира для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Пациенты с нарушением функции почек.

Препарат применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внурішньовенного введение. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется применять препарат в дозе 200 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется применять препарат в дозе: при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) - 800 мг 3 раза в сутки с приблизительно 8-часовым интервалом.

Пациенты пожилого возраста.

Препарат применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Симптомы. Ацикловир только частично абсорбируется из пищеварительного тракта. Сообщалось о случаях случайного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта.

При случайной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней, возникают следующие симптомы: гастроэнтерологические (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль, спутанность сознания).

При передозировке вводимого внутривенно ацикловира повышается уровень креатинина в сыворотке крови, азота мочевины в крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение: следует обследовать для выявления симптомов интоксикации, провести симптоматическую терапию, в тяжелых случаях - гемодиализ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные симптомы в большинстве случаев обратимы и наблюдаются главным образом у больных с почечной недостаточностью или с другими факторами предрасположенности (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита, гастрит, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное увеличение активности ферментов печени и уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, острая почечная недостаточность, боль в области почек.

Боль в области почек может быть связан с почечной недостаточностью и кристалурією.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции; фотосенсибилизация, алопеция.

Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством заболеваний и приемом препаратов, четкой связи с применением ацикловира не выявлено.

Общие нарушения: утомляемость, лихорадка.

При применении высоких доз препарата следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Препарат применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек, поскольку ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса. Следует провести коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Препарат применять с осторожностью больным пожилого возраста, поскольку у этой группы пациентов велика вероятность нарушения функции почек. В случае необходимости следует провести коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Обе эти группы (больные с нарушением функции почек и больные пожилого возраста) являются группами риска по возникновению неврологических нарушений, и поэтому они должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в общем обратимыми при прекращении лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В пострегистрационном реестре надзора за беременными задокументировано результаты применения беременным разных фармацевтических форм ацикловира. Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности, по сравнению с общей популяцией.

При пероральном приеме ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки он проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки.

В период беременности или кормления грудью препарат применять тогда, когда его потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативное влияние. При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных реакций препарата.

Срок годности. 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

АЦИКЛОВИР, АГЕРП, АКЛОВИР, АЦИВИР, АЦИГЕРПИН®, АЦИК, АЦИК®, АЦИКЛОВИР 200 СТАДА®, АЦИКЛОВИР 400 СТАДА®, АЦИКЛОВИР 800 СТАДА®, АЦИКЛОВИР СТАДА®, АЦИКЛОВИР-АКРИ, АЦИКЛОВИР-АКРИ МАЗЬ, АЦИКЛОВИР-АСТРАФАРМ, АЦИКЛОВИР-ВИОЛА, АЦИКЛОВИР-ВИШФА, АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА, АЦИКЛОВИР-ЖФФ, АЦИКЛОВИР-ЗДОРОВЬЕ, АЦИКЛОВИР-ЛХ, АЦИКЛОВИР-ФАРМАК, АЦИКЛОВИР-ФАРМЕКС, АЦИКЛОВИРА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ, АЦИКЛОСТАД®, БИОЦИКЛОВИР-БИОФАРМА, ВИРОЛЕКС, ГЕВИРАН, ГЕРПЕВИР®, ГЕРПЕКС, ГЕРПЕСИН, ГЕРПЕТАД 200, ГЕРПЕТАД 400, ГЕРПЕТАД 800, ГЕРПЕТАД КРЕМ, ЗОВИРАКС, ЗОВИРАКС™, ЛИЗАВИР, ЛОВИР, МЕДОВИР, ПРОВИРСАН, ЦИКЛОВИР