Собери гастроаптечку Мотилиум таблетки покрытые оболочкой 10мг №30 (60651)

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: ядро таблетки: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний прежелатинізований; повідон; магнію стеарат; олія бавовняна гідрогенізована; натрію лаурилсульфат;

плівкова оболонка: гіпромелоза, натрію лаурилсульфат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или слегка кремового цвета, с надписью «JANSSEN» с одной стороны и «М с іншого10»

Домперидон - антагонист дофамина с протиблювальними свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его протиблювальна действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema).

Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при применении внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Всасывания.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

Распределение.

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения домперидона, которые были проведены на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают сквозь плаценту.

Метаболизм.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирование.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и примерно 1 % с мочой). Период полувыведения с плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Мотилиум® противопоказан:

- больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательным веществам;

- больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномою);

- больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел «Особенности применения»);

- больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми болезнями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);

- больным с печеночной недостаточностью;

- если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;

- противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;

- противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, кетоконазол пероральный, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревір, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиум®. В связи с фармакодинамічною и/или фармакокинетической взаимодействиями повышается риск возникновения удлинения QT-интервала.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотиліумом®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особенности применения»).

Домперидон метаболизируется преимущественно с помощью CYP3A4. По данным исследований in vitro сопутствующее применение препаратов, значительным образом подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

При применении домперидона паралельно с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому сопутствующее применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.

Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:

- антиаритмические препараты класса ІА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

- некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, есциталопрам);

- некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);

- некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);

- некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрін);

- некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

- некоторые антигистаминные препараты (например, мекітазин, мизоластин);

- некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, тореміфен, вандетаніб, винкамин);

- некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).

Примерами сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми противопоказано применять Мотилиум®:

- азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;

- макролидные антибиотики, такие как кларитромицин и эритромицин*;

- ингибиторы протеазы*;

- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавір, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;

- антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;

- амиодарон*;

- амрепітант;

- нефазодон;

- телитромицин*.

*пролонгируют интервал QTc.

Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.

Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также со следующими макролидами, которые могут вызвать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситроміцин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).

Следует с осторожностью применять домперидон паралельно с мощными ингибиторами CYP3A4, которые вызывали удлинений интервала QT, такими как индинавир и за пациентами следует внимательно наблюдать на случай появления признаков или симптомов нежелательных реакций.

Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не является исчерпывающим.

Мотилиум® можно сочетать с:

- нейролептиками, действие которых он усиливает;

- дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошноту, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что эти препараты значительно подавляют пресистемний метаболизм домперидона, опосредованный СУР3А4. При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТc в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мс. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона на наблюдаемый эффект на QТc неизвестный. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТc удлинялся в среднем на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.

Теоретически, так как Мотилиум® оказывает прокінетичну действие на желудок, это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых параллельно, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечнорастворимые. Однако у пациентов, состояние которых стабилизировалось на фоне применения дигоксина или парацетамола, сопутствующее применение домперидона не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 3 таблетки (30 мг в сутки).

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум® перед приемом пищи. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после приема пищи. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Дети.

Препарат применять для лечения детей старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего периода.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 часа после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до <1/10); нечасто (? 1/1000 до <1/100); редко (? 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая изолированными данными.

При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: очень редко - нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидальные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна) серьезные желудочковые аритмии, желудочковые аритмии типа «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко - сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь; частота неизвестна - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко - боль в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие расстройства: редко - астения.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна - окулогирные кризы.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, нечасто - отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени; редко - повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В единичных случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидальных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.

Мотилиум® не рекомендуется при укачивании.

Мотилиум® следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимся заболеванием сердца или заболеванием сердца в анамнезе.

Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетания-мерцания желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими невосприимчивыми факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами.

Согласно руководству ICH-E14, было проведено исследование с тщательным изучением интервала QT у здоровых лиц. Удлинение интервала QT, которое наблюдали в исследовании при применении домперидона, в соответствии с рекомендованным режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имеет клинического значения.

Предостережение. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легким нарушением функции печени и/или почек.

Через повышенный риск желудочковой аритмии Мотилиум® противопоказано применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми болезнями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, которые повышают проаритмогенний риск.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение Мотиліуму® нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек удлиненный. При длительном применении частоту дозировка домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может возникнуть потребность в снижении дозы.

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными формами препарата Мотилиум®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Мотилиум® следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала QT. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки Мотилиум® содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.

Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять Мотилиум® пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом Мотилиум® следует проконсультироваться с врачом.

Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Мотилиум® в период беременности следует назначать лишь тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низкая. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, он вредит младенцу, поэтому матерям, которые принимают Мотилиум®, следует воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. После экспозиции в результате проникновения препарата с грудным молоком нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.



Категория отпуска. Без рецепта.

Срок годности. 5 лет.


Условия хранения.

Не требуются особые условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.