Пирацетам раствор 20% ампулы 10мл №10 (00679)

Фармак ПАО

Украина

Действующее вещество: piracetam.

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

По 5 мл или по 10 мл, или по 20 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 мл или по 10 мл или по 20 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера в пачке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Пирацетам

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на цнс, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и електрошокової терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применять в качестве монопрепарату или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство для снижения вираженності провоцирующего фактора - вестибулярного нейроніту.

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится из организма в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследованиях на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Взрослые.

Симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами (кроме диагностированной деменции (слабоумия)).

Лечение кортикальной миоклонии в составе моно - или комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Тіреоїдні гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляційна активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизменном состоянии с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятна.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применять взрослым пациентам.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г, которую следует назначать в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, следует продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то, начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антиміоклонічними средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренсом креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Клиренс креатинина = ____[140-возраст (в годах)]?масса тела (в кг)____ (?0,85 для женщин) 72?концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Степень почечной недостаточности
Клиренс креатинина (мл/мин)
Дозировка

Нормальный (отсутствует)
?80
обычная доза, разделенная на 2 или 4 приема

Легкий
50-79
2/3 обычной дозы на 2-3 приема

Умеренный
30-49
1/3 обычной дозы на 2 приема

Тяжелый
< 30
1/6 обычной дозы однократно

Терминальный
-
противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы ненужное только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети. Не применять.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение: специфический антидот отсутствует, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама). Лечение симптоматическое.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, тремор, повышение частоты приступов эпилепсии, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и/или эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Психические расстройства: нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.

Со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: увеличение массы тела, астения, боль в месте введения, лихорадка.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика») необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарні антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

При длительном применении препарата пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости следует проводить корректировку дозы в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за высокого риска генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует быть осторожным при работе с механизмами и при управлении автотранспортом.

Срок годности. 4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

ПИРАЦЕТАМ, БИОТРОПИЛ, ЛУЦЕТАМ®, НООТРОПИЛ, НООТРОПИЛ®, ОЙКАМИД, ПИРАБЕНЕ, ПИРАМЕМ, ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА, ПИРАЦЕТАМ-ЗДОРОВЬЕ, ПИРАЦЕТАМ-РАТИОФАРМ, СТАМИН